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    洛匹那韋/利托那韋的認識

    發布日期:2020-12-29   來源:上海藥訊   瀏覽次數:0
    核心提示:新型冠狀病毒的治療目前尚沒有特效的抗病毒藥物,部分抗病毒藥物如洛匹那韋/利托那韋在臨床試用期間,取得了一定的療效,在現有
     新型冠狀病毒的治療目前尚沒有特效的抗病毒藥物,部分抗病毒藥物如洛匹那韋/利托那韋在臨床試用期間,取得了一定的療效,在現有的醫學診療方案中有明確的推薦。

     

    劑型、劑量選擇

     

    洛匹那韋/利托那韋有片劑和口服溶液劑型,片劑可與食物同服,也可不與食物同服,食物不影響藥物的吸收,但片劑應整片吞服,不宜咀嚼、掰開或壓碎服用,避免影響療效。

     

    對于吞咽困難的成人或低齡兒童存在吞藥引起食道阻塞的風險,不建議選擇片劑劑型;口服溶液劑型須與食物同服,以增加吸收,適用于所有吞咽困難或不困難的各年齡段的需服用該藥的人群。

     

    洛匹那韋/利托那韋推薦成人劑量400/100mg/次,每天2次,療程不超過10天;兒童體重7~15kg推薦劑量為12/3mg/kg/次,體重15~40kg推薦劑量為10/2.5mg/kg/次,體重40kg以上的兒童按成人劑量,每天2次,療程1~2周。

     

    相互作用

     

    輔料易致的相互作用

     

    洛匹那韋/利托那韋口服溶液劑型的輔料成分含有酒精,對于吞咽困難或重癥人群需要鼻飼管,其鼻飼管材質建議選擇具有潛在不相容的聚氨酯。

     

    同時,該劑型藥物服用過程中,避免聯用可能引起雙硫侖反應(如面部潮紅、頭痛頭暈、惡心嘔吐等癥狀)的頭孢菌素如頭孢替安、頭孢孟多、頭孢哌酮及其復方制劑等及硝基咪唑類藥物如甲硝唑等。

     

    藥物之間的相互作用

     

    洛匹那韋/利托那韋是由洛匹那韋和利托那韋組成的復方制劑,前者由肝臟的代謝酶CYP3A代謝,后者為CYP3A酶的強的抑制劑。與經該類酶代謝的常用藥物聯用如降脂穩斑藥阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他?。ǚニ?、普伐他汀、瑞舒伐他汀除外)等;免疫抑制劑如環孢素、他克莫司,降壓藥物如非洛地平、硝苯地平等;呼吸系統治療藥物如沙美特羅等;鎮靜鎮痛藥物如咪達唑侖、三唑侖、芬太尼等;抗痛風藥物如秋水仙堿等;抗感染藥物如夫西地酸、伊曲康唑等;服用勃起功能障礙的藥物如西地那非等;抗凝藥如利伐沙班等。

     

    由于可以競爭性抑制和(或)酶的本身抑制,容易使這些類型藥物的血藥濃度相應地增加,增加副反應或出現并發癥等,因此使用洛匹那韋/利托那韋過程中與上述藥物存在聯用禁忌。如必須聯用,需要減少該類藥物的劑量,同時注意觀察有無相應不良事件或并發癥的出現。

     

    另外,洛匹那韋/利托那韋與肝臟代謝酶的誘導劑如利福平、地塞米松、圣約翰草等聯用,也可因后者酶的誘導,減弱洛匹那韋/利托那韋抗病毒的治療效果。如須聯用,需要適當增加洛匹那韋/利托那韋的單次劑量或關注抗病毒治療效果。洛匹那韋/利托那韋可引起PR間期、QT間期延長,應避免與維拉帕米、紅霉素、克拉霉素、喹諾酮類藥物如莫西沙星等聯用,出現低鉀時需要及時補鉀。(相互作用的常見藥物見表1)

     

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    特殊人群的使用

     

    參考HIV治療,兒童可推薦用于6個月以上的兒童;腎功能不全、輕中度肝功能不全者可正常使用,嚴重肝功能不全者不宜使用;妊娠、哺乳分級為C級、L3級,妊娠期間需要權衡利弊,哺乳者需要暫停哺乳;老年患者暫無可靠文獻支持。

     

    使用期間的注意事項?

     

    服用洛匹那韋/利托那韋期間需要關注有無出現腹瀉、惡心、嘔吐、皮疹、頭痛、頭暈、肌痛等癥狀,同時需要注意監測甘油三酯、膽固醇、血糖、血壓、心電圖、肝腎功能等。如不能耐受或出現相應并發癥需要及時停藥或換藥。

     

    參考文獻

     

    洛匹那韋/利托那韋相應說明書。

     
     
     
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